全球新登记、上市的16个农药品种全览日历:04-26-2022 作物在分娩进程中不可幸免会遭逢病虫草害的侵略,使用农药不仅能有用防治病虫草害,而且能大幅度汲引招物品相和产量。比年来多个农药品种因环境及安全等问题,先后退出商场动漫 h,商场呼叫更多对东说念主类安全,对环境友好的新农药。 本文归纳纪念了全球16个新近登记、上市的农药品种,包括除草剂5个,杀虫剂4个,杀菌剂5个,杀线虫剂2个。针对16个新农药品种,从作用机制、生物活性、专利肯求、登记及商场招引等方面进行了先容,以期为我国农药企业、研发...
作物在分娩进程中不可幸免会遭逢病虫草害的侵略,使用农药不仅能有用防治病虫草害,而且能大幅度汲引招物品相和产量。比年来多个农药品种因环境及安全等问题,先后退出商场动漫 h,商场呼叫更多对东说念主类安全,对环境友好的新农药。
本文归纳纪念了全球16个新近登记、上市的农药品种,包括除草剂5个,杀虫剂4个,杀菌剂5个,杀线虫剂2个。针对16个新农药品种,从作用机制、生物活性、专利肯求、登记及商场招引等方面进行了先容,以期为我国农药企业、研发东说念主员编削研发提供参考。
1 除草剂
新近登记、上市的5个除草剂为三氟草嗪、beflubutamid-M、二氯异噁草酮、cyclopyranil、三唑磺草酮。
1.1 三氟草嗪(trifludimoxazin)
三氟草嗪为巴斯夫公司招引的三嗪酮类新式除草剂,英文通用名trifludimoxazin,招引代号BAS 850H。其CAS登录号为1258836-72-4,结构式如图1。
图1 三氟草嗪结构式
三氟草嗪被除草剂抗性行径委员会(HRAC)归入Group E,为原卟啉原氧化酶(PPO)阻挠剂,通过滋扰叶绿素生物合成而致杂草亏空。施药后数小时,易感植株出现受损症状,并在3~5 d内亏空,杂草幼苗时时滋长至泥土名义或出苗后不久亏空。
三氟草嗪适用作物无边,除草谱广,可用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果偏执他作物,防除禾本科杂草和阔叶杂草,如藜、豚草、黑麦草、猫耳草等。其速效性好,捏效期长,不仅能快速防除已发生的杂草,而且对多种杂草提供长达12周的捏效作用。三氟草嗪还可用作抗性经管器用,防除一些病笃的抗性杂草,如苋属(Amaranthus spp.)、豚草属(Ambrosia spp.)等,以及难防黑麦草。巴斯夫称,其既为PPO阻挠剂,又能防除对PPO阻挠剂类除草剂产生抗性的杂草。
巴斯夫公司将包括三氟草嗪在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2443102),并递交了PCT肯求,外洋公布号WO2010145992A1,肯求日2010年6月11日。该专利取得中国、好意思国、澳大利亚、日本、韩国、意大利等多个国度授权,中国发明专利肯求号为CN201080027493.8。
2020年,三氟草嗪原药(商品名Tirexor)偏执复配悬浮剂产物Voraxor(125 g/L三氟草嗪+250 g/L苯嘧磺草胺)先后取得澳大利亚登记,有用期5年。Voraxor用于小麦、硬质小麦、大麦等,防除一年生黑麦草;还用于非农限制,如丛林植被,闲置地块设立前除草,建筑物周围除草,以及行家区域或庭院除草等。
2021岁首,加拿大拟批准登记三氟草嗪原药(Tirexor)及基于三氟草嗪的单剂悬浮剂产物Vulcarus(500 g/L)和复配产物Voraxor。制剂产物用于大麦、玉米、豌豆、大豆、小麦、扁豆,以及休耕地等,防除猪殃殃、地肤、蔓生藜、屋根草、反枝苋、油菜自生苗、荞麦蔓、野芥菜等,并概况有用限制杂草的二次发生。
2021年5月,三氟草嗪原药和其悬浮剂产物取得好意思国环保署批准,制剂产物用于谷物类(除水稻外)、坚果树、花生、豆类蔬菜、柑橘、石榴等,及非农限制,如造林区、工业绿化、自然牧草等,防除阔叶杂草和禾本科杂草,芽前和芽后均可施用。
巴斯夫还向亚洲、好意思洲地区一些国度递交了登记肯求,进一步扩大三氟草嗪商场。
1.2 Beflubutamid-M
Beflubutamid-M由日本宇部兴产株式会社(Ube Industries)招引,Stahler公司(现包摄于富好意思实)2007年取得其全球招引权。其CAS登录号为113614-09-8,结构式如图2。
图2 Beflubutamid-M结构式
Beflubutamid-M为苯氧酰胺类除草剂,是从除草剂氟丁酰草胺(beflubutamid)均分离得到的S-异构体。Beflubutamid-M被HRAC归入Group F1,通过阻挠杂草八氢番茄红素脱氢酶,从而讲理类胡萝卜素生物合成,使植株叶片白化,尔后罢手滋长。
类同于氟丁酰草胺,beflubutamid-M主要用于谷物(大麦、小麦等)防除阔叶杂草。富好意思实公司开展的多数活性酌量测考据实,beflubutamid-M结构踏实,除草活性至少是R-异构体的1,000倍。因此,其用量更低,对环境和非靶标生物的影响更小,有望成为病笃的谷物田除草剂品种。
日本宇部兴产株式会社将包括beflubutamid-M在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP0239414),肯求日1987年3月27日。该专利取得日本、好意思国授权。
1.3 二氯异噁草酮(bixlozone)
二氯异噁草酮是好意思国富好意思实公司招引的异噁唑啉酮类除草剂,英文通用名bixlozone,商品名Isoflex,招引代号F9600。其CAS登录号为81777-95-9,结构式见图3。
图3 二氯异噁草酮结构式
二氯异噁草酮被除草剂抗性行径委员会(HRAC)归入Group F4,脱氧-D-木酮糖磷酸合酶阻挠剂,通过讲理质体类异戊二烯的生物合成,不容类胡萝卜素的合成,导致易感植株无法正常进行光配合用,从而罢手滋长而亏空。
二氯异噁草酮具有内吸性,通过植株根和嫩芽招揽,并经由木质部在植物体内传导。富好意思的确不同地区、不同要求下开展了渊博的田间测验。测考据明:二氯异噁草酮适用作物无边,可用于果园、蔬菜、棉花、水稻、甜菜、大麦、小麦、油菜等;其除草谱广,对禾本科杂草和阔叶杂草防效风雅,且对黑麦草等难防杂草有用;其愚弄窗口期长,捏效性好,芽前、芽后早期或播撒时均可施用,不仅对已发生杂草具有风雅的防效,对后期发生的杂草也具有一定的防除成果,且捏效期长达12周;其可用于抗性贬责,对部分抗性杂草有用。此外,二氯异噁草酮产物是当今唯独一种不错用于小麦、大麦和油菜等3种主要冬季作物的除草剂,为轮作提供更大的活泼性。
二氯异噁草酮与富好意思实老品种异噁草酮化学结构相似,仅苯环上收支1个氯原子,富好意思的确肯求异噁草酮专利的时候,也公开了化合物二氯异噁草酮。富好意思实公开的发明专利为号US4405357,肯求日1981年5月11日。
2020年4月,富好意思实公司400 g/L二氯异噁草酮悬浮剂(商品名Overwatch)取得澳大利亚登记,将于2021年冬季汲引季上市。Overwatch对一年生黑麦草(Lolium multiflorum)防效风雅,并能防除芒属杂草(Vulpia spp)、Bifora testiculata、苦苣(Sonchus oleraceus)、牛防风(Heracleum sphondylium)、珍珠菜(Lythrum hyssopifolia)等杂草。
2021年7月9日,我国农业农村部农药检定所公示了2021年第7批拟批准登记新农药产物名单,富好意思实公司二氯异噁草酮96%原药和36%悬浮剂列入其中。制剂产物将用于冬小麦田防除一年生阔叶杂草。
1.4 Cyclopyranil
Cyclopyranil是日本Kyoyu农业株式会社招引的吡唑类除草剂,招引代号KY-1211。其CAS登录号为1651191-47-7,结构式如图4。
图4 cyclopyranil结构式
Cyclopyranil具有吡唑并吡啶结构,与不异具有该结构的除草剂双唑草腈(pyraclonil)雷同,作用机制为原卟啉原氧化酶(PPO)阻挠剂。Cyclopyranil对多种一年生杂草和多年生杂草有用,对水稻田中野慈姑、陌上菜、节节菜、稗草、鸭舌草、萤蔺等阔叶杂草、禾本科杂草、莎草科杂草,以及旱田作物中龙葵、苘麻、豚草、一年蓬、马齿苋、婆婆纳、马唐、藜、地肤等均有很好的防除成果;同期对高叶龄杂草以及磺酰脲类除草剂抗性杂草也有很高的活性。田间泥土处理、茎叶喷雾处理均可。
日本KYOYU农业公司将包括cyclopyranil化合物在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP3031806),并递交了PCT肯求,外洋公布号WO2015020156A1,肯求日2014年8月7日。该专利取得中国、澳大利亚、巴西、意大利、日本、韩国、俄罗斯、好意思国等授权。
1.5 三唑磺草酮(tripyrasulfone)
三唑磺草酮是由清原农冠招引的对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)阻挠剂类除草剂,英文通用名tripyrasulfone,招引代号QYR301,商品名稻裕、稻谷盈、赛丹等。其CAS登录号为1911613-97-2,结构式见图5。
图5 三唑磺草酮结构式
三唑磺草酮通过阻挠植物体内HPPD的活性,使对羟苯基丙酮酸解救为尿黑酸的进程受阻,质体醌无法正常合成,进而影响植物体内类胡萝卜素生物合成,导致叶片白化,最终亏空。
三唑磺草酮对水稻幼苗安全,适用于水稻移栽田和直播田。其除草谱广,对稗草(Echinochloa crus-galli)、令嫒子(Leptochloa chinensis)、鸭舌草(Monochoria vaginalis)、醴肠(Eclipta prostrata)等有较高活性,且与氰氟草酯、五氟磺草胺和二氯喹啉酸等现时稻田常用除草剂无交互抗性。其仍是优良的抗性经管器用,可有用防除水稻田对ALS阻挠剂、ACCase阻挠剂产生抗性的稗属杂草,以及对ACCase阻挠剂产生抗性的令嫒子。三唑磺草酮具有一定的耐雨水冲刷才气,因此除草活性与药后降雨拆开时候无权贵关联性。
青岛清原化合物有限公司将包括三唑磺草酮化合物在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP3293178),并递交了PCT肯求,外洋公布号WO2017113508,肯求日2015年12月31日。该专利取得中国、澳大利亚、加拿大、日本、韩国、俄罗斯、好意思国等授权。
2020年,江苏清原农冠杂草防治有限公司三唑磺草酮95%原药、6%可分散油悬浮剂,以及28%敌稗·三唑磺草酮可分散油悬浮剂在我国取得登记。制剂产物用于水稻田防除稗草。
2 杀虫剂
新近登记、上市的杀虫剂有:甲氧哌啶乙酯、benzpyrimoxan、flupyrimin、oxazosulfyl。
2.1 Benzpyrimoxan
Benzpyrimoxan是日本农药株式会社招引的新式杀虫剂,招引代号NNI-1501。其CAS登录号为1449021-97-9,结构式如图6。
图6 Benzpyrimoxan结构式动漫 h
Benzpyrimoxan低毒,对传粉虫豸和成心节肢动物等非标靶生物影响小,且无致突变性。其作用机理尚不解确,但招引公司基于其特有的化学结构(嘧啶基团上含有苄氧基和环状缩醛),与现存杀虫剂氟虫腈、醚菊酯、噻嗪酮、吡虫啉等无交互抗性等,研讨其具有新颖的作用机制。Benzpyrimoxan适用于杀虫剂抗性经管和病虫害概括贬责。
日本农药开展的室内测验完毕标明:继承通例浸渍法,benzpyrimoxan对稻飞虱若虫活性很高,对黑尾叶蝉的活性也较高;对其他半翅目害虫的活性低于对稻飞虱的活性,其对稻飞虱具有极高的选拔性;该剂与现存杀虫剂无交互抗性,对稻飞虱抗性品系和明锐品系的活性特地。田间药效测验完毕清晰:在有用因素用量50~75 g/hm2时,benzpyrimoxan产物抵挡性褐飞虱和白背飞虱等防治成果较好;在褐飞虱卵期和1~3龄若虫期用药,可限制种群增长,捏效期在3周以上。
日本农药株式会社将包括benzpyrimoxan化合物在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2810939),并递交了PCT肯求,外洋公布号WO2013115391A,肯求日2013年2月1日。该专利取得中国、阿根廷、澳大利亚、加拿大、巴西、日本、韩国、好意思国等授权。
日本农药积极招引benzpyrimoxan的全球商场。2020年9月,基于benzpyrimoxan的2个产物Orchestra Flowable和Orchestra Powder在日本首登,两者均用于水稻,防治稻飞虱和叶蝉等。测考据明:Orchestra捏效期长,对稻飞虱防效优异,且能防治对其他杀虫剂产生抗性的稻飞虱;Orchestra对东说念主、动物、水生生物、天敌和其他成心生物安全,对水稻药害风险低。
日本农药还向印度递交了登记肯求,展望2021年在日本上市,2023年在印度上市。
2.2 甲氧哌啶乙酯(spiropidion)
甲氧哌啶乙酯为先正达招引的螺环季酮酸类杀虫剂,英文通用名spiropidion,招引代号SYN546330。其CAS登录号为1229023-00-0,结构式如图7。
图7 甲氧哌啶乙酯结构式
甲氧哌啶乙酯是继螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)之后招引上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂,分子中含有酮-烯醇互变结构,化学结构与螺虫乙酯相似。外洋杀虫剂抗性行径委员会(IRAC)将其归于第23类:乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)阻挠剂、季酮酸和季酮酸类养殖物。甲氧哌啶乙酯作用机制为脂质生物合成阻挠剂,通过阻挠害虫体内脂肪合成进程中ACCase的活性,从而讲理脂质的合成,阻断害虫正常能量代谢,最终致害虫亏空。
甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能,通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导;此外,其还具有垂直浸透作用。喷雾施药后,甲氧哌啶乙酯不仅能有用防治叶面害虫,而且能有用保护重生茎、叶及药液不易施及的部位,为作物提供整株保护。测考据明,在助剂援救下,甲氧哌啶乙酯双向传导性能优异且快速,施用后数小时,母体及二酮代谢物即渊博而高效地溜达全株。
甲氧哌啶乙酯适用作物无边,包括苹果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等;其防治谱广,包括蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、香烟粉虱、棉蚜等害虫或害螨。据先正达先容,甲氧哌啶乙酯对难防刺吸式口器害虫,包括白粉虱、蚜虫、木虱等防效风雅,对部分抗性害虫,如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫有用。甲氧哌啶乙酯为农业分娩提供一种全新、有用的替换药剂。甲氧哌啶乙酯低毒,对哺乳动物、传粉虫豸和成心生物安全,可用于IPM面貌。
先正达公司将包括甲氧哌啶乙酯在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2369934),并递交了PCT肯求,外洋公布号WO2010066780,肯求日2009年12月9日。该专利取得中国、阿根廷、澳大利亚、巴西、加拿大、德国、日本、韩国、俄罗斯、好意思国等授权。
2019—2020年,先正达公司的甲氧哌啶乙酯原药偏执制剂产物先后在危地马拉登记,制剂产物于2020年底在危地马拉上市,商品名为Elestal Neo。2019年12月,甲氧哌啶乙酯取得巴拉圭登记,展望2021年将在巴拉圭上市。2020年2月取得澳大利亚登记。
在往日的6年中,先正达狡计在全球60多个国度上市甲氧哌啶乙酯产物。公司狡计2023年在巴西上市甲氧哌啶乙酯产物,当今在巴西的登记正在进行中。好意思国Gowan公司从先正达取得甲氧哌啶乙酯300 SC在好意思国和加拿大商场的独家招引和销售权。
2.3 Flupyrimin
Flupyrimin为日本明治制果株式会社新招引的杀虫剂,招引代号ME5382。其CAS登录号为1689566-03-7,结构式如图8。
图8 Flupyrimin结构式
Flupyrimin对哺乳动物、水生生物(鱼、大型溞和藻类)等毒性较低,对传粉虫豸相对安全,安全性优于吡虫啉、氟吡呋喃酮、氟啶虫胺腈、三氟苯嘧啶等作用于烟碱乙酰胆碱受体的杀虫剂。此外,flupyrimin无致畸和遗传毒性。
Flupyrimin作用于烟碱乙酰胆碱受体,作用机制与环氧虫啶、三氟苯嘧啶调换,为烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂。Flupyrimin对动物体内的烟碱乙酰胆碱受体具有选拔性,对非靶标动物安全;作用机制和联结位点与新烟碱类杀虫剂吡虫啉不同,flupyrimin对吡虫啉抗性害虫有用。左证化学结构和特色,联结茎叶喷雾、泥土灌施的药效,招引公司研讨flupyrimin具有触杀、胃毒活性,以及内吸性,概况跨层传导。
Flupyrimin适用作物无边,杀虫谱广,可用于水稻、小麦、蔬菜、生果,以及非农限制,防治半翅目害虫棉蚜、白粉虱、飞虱、黑尾叶蝉、赤须盲蝽和小珀蝽,鳞翅目害虫小菜蛾、甜菜夜蛾,鞘翅目害虫稻负泥虫、稻水象甲,缨翅目害虫蓟马,以及双翅目害虫家蝇等多类别害虫。室内测验完毕清晰,flupyrimin对西花蓟马、灰飞虱和黑尾叶蝉的杀虫活性与吡虫啉特地,对家蝇、小菜蛾、褐飞虱、白背飞虱、负泥虫、赤须盲蝽的杀虫活性相对较高,但对棉蚜、白粉虱的杀虫活性相对较低。大田测验完毕清晰:flupyrimin施药1次便能有用限制水稻汲引早期的螟虫以及中晚期的稻飞虱,并能防治对吡虫啉产生抗性的水稻害虫,且对传粉虫豸安全。
明治制果药业株式会社将包括flupyrimin化合物在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2633756),并递交PCT肯求,外洋公布号WO2013129688A1,肯求日2013年2月28日。该专利取得中国、阿根廷、澳大利亚、巴西、加拿大、意大利、日本、韩国、好意思国等授权。
2018年3月,明治制果和爱利念念达签署公约,爱利念念达取得该产物在印度的独家招引和销售权。当今,flupyrimin单剂及与噻菌灵、多杀菌素和三环唑的复配制剂在日本登记,用于水稻偏执秧苗,防治多种刺吸式口器害虫,同期兼治二化螟、稻负泥虫、蝽蟓。Flupyrimin在印度和韩国的登记正在进行中。
2.4 Oxazosulfyl
Oxazosulfyl为日本住友化学株式会社招引的新式苯并噁唑类杀虫剂,招引代号S-1587。其CAS登录号为1616678-32-0,结构式如图9。
图9 Oxazosulfyl结构式
金瓶梅在线Oxazosulfyl是首个苯并噁唑类杀虫剂,分子中含有磺酰基吡啶片断,该片断在磺酰脲类除草剂中较多。基于oxazosulfyl新颖的化学结构,招引公司预测其具有特有的作用机制。
生物活性测验完毕清晰:在500 mg/L质料浓度下,oxazosulfyl对棉蚜(Aphis gossypii)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、卷夜蛾(Adoxophyes orana fasciata)的防效跨越90%,对小菜蛾(Plutella xylostella)的防效跨越80%,对浅色库蚊(Culex pipiens pallens)防效跨越95%,对家蝇(Musca domestiea)防效达到100%;在50 mg/L质料浓度下,对灰飞虱(Laodelphax striatella)、白背飞虱(Sogatella furcifera)的防效达到100%。
日本住友化学株式会社将包括oxazosulfyl化合物在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2938601),并提交PCT肯求,外洋公布号WO2014104407A1,肯求日2013年12月26日。该专利同期肯求了中国、澳大利亚、巴西、加拿大、欧洲、意大利、日本、韩国、俄罗斯、好意思国等国度和地区的化合物专利保护。
Oxazosulfyl登记用于水稻,商品名为ALLESTM。
3 杀菌剂
新近登记、上市的杀菌剂有:fenpicoxamid、aminopyrifen、dichlobentiazox、氟茚唑菌胺、ipflufenoquin。
3.1 Fenpicoxamid
Fenpicoxamid为陶氏益农(现科迪华)和日本明治制果共同招引的新式吡啶酰胺类杀菌剂,招引代号为XDE-777、XR-777、X772777。其CAS登录号为517875-34-2,化学结构式如图10。
图10 Fenpicoxamid结构式
Fenpicoxamid低毒,无致癌、致突变性,对内分泌无滋扰活性,也无神经毒性和生殖、发育毒性。其作用于线粒体呼吸链复合体Ⅲ(细胞色素c收复酶或bc1复合体)的Qi位点,通过阻断从细胞色素b到细胞色素c1的电子传递,导致生物体不行正常合成ATP,进而短缺亏空。外洋杀菌剂抗性行径委员会(FRAC)将fenpicoxamid归入Group C4,该亚组中另外2个成员为氰霜唑(cyazofamid)和吲唑磺菌胺(amisulbrom)。
Fenpicoxamid杀菌活性高,捏效期长,主要用于谷物,包括冬小麦、春小麦、硬质小麦、黑麦和黑小麦等,也用于香蕉和其他作物。Fenpicoxamid与现存谷物杀菌剂如甲氧基丙烯酸酯类、三唑类、琥珀酸脱氢酶阻挠剂类杀菌剂无交互抗性,因此,可用作抗性经管器用。Fenpicoxamid是第1个谷物用新式吡啶酰胺类杀菌剂,田间测验完毕清晰,其简直对谷物上总共的病笃病害均有用,如叶枯病、锈病等,且捏效期长。
Fenpicoxamid由自然化合物UK-2A通过发酵养殖而来,陶氏益农公司就其在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP1438306),并提交PCT肯求,外洋公布号WO03035617A2,肯求日2002年10月23日。该专利取得澳大利亚、加拿大、欧洲、日本、好意思国等授权。
欧盟是谷物汲引最为渊博的地区,亦然谷物用杀菌剂最大的商场。2018年,fenpicoxamid取得欧盟登记,有用期10年。登记产物为130 g/L悬浮剂(商品名Inatreq),用于冬春小麦、硬质小麦、黑麦、黑小麦,防治壳针孢属叶枯病。2020年3月,fenpicoxamid取得法国登记,并于2021年汲引季上市,商品名Questar。2019年,科迪华50 g/L fenpicoxamid乳油(GF-3308)在新西兰登记,用于小麦,防治壳针孢属引起的叶枯病(Septoria tritici),兼治叶锈病(Puccinia tritici)。
除谷物商场外,招引公司还积极激动fenpicoxamid在其他作物上的登记。2017年10月,好意思国EPA对fenpicoxamid作念出登记决定(与加拿大集会评审),fenpicoxamid产物用于小麦、黑麦,也用于香蕉。此外,基于fenpicoxamid的产物Kyventiq已在伯利兹、哥伦比亚、厄瓜多尔、危地马拉、洪都拉斯、象牙海岸和巴拿马等国登记,用于香蕉,防治黑条叶斑病(Mycosphaerella fijiensis)。
3.2 Aminopyrifen
Aminopyrifen为日本Agro-kanesho公司招引的吡啶类杀菌剂,招引代号AKD-5195。其CAS登录号为1531626-08-0,结构式如图11。
图11 Aminopyrifen的化学结构式
Aminopyrifen作用机制特有,为糖基磷脂酰肌醇(GPI)生物合成路线中真菌卵白GWT-1(GPI锚定的壁逶迤卵白1)的阻挠剂,GPI是卵白与细胞膜联结的唯独神态。
Aminopyrifen杀菌谱广,适用作物无边,可用于水稻、麦类、柑橘、苹果、梨、桃、葡萄、马铃薯、番茄、香烟、茶、油菜、甜菜等,防治稻瘟病、纹枯病、白粉病、赤霉病、疮痂病、炭疽病、轮纹病等,对包括灰葡萄孢(Botrytis cinerea)在内的多种病原菌活性极强。此外,该杀菌剂与现存杀菌剂如苯并咪唑类、二甲酰亚胺类、嘧啶胺类、DMI类、QoI类、SDHI类均无交互抗性。Agro-kanesho公司酌量发现,aminopyrifen对多种病原菌具有活性,且在极低浓度下,就概况阻挠菌丝滋长。
日本Agro-kanesho公司将包括aminopyrifen化合物在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2871180),并提交了PCT肯求,外洋公告号WO2014006945,肯求日2013年4月2日。该专利同期肯求了中国、澳大利亚、巴西、加拿大、欧洲、日本、韩国、好意思国等国度和地区的化合物专利保护。
Aminopyrifen对多种果蔬作物白粉病和灰霉病的防效较高,展望将在2021年上市。
3.3 Dichlobentiazox
Dichlobentiazox为日本组合化学工业株式会社招引的苯并噻唑类杀菌剂,招引代号KIF-1629。其CAS登录号为957144-77-3,结构式如图12。
图12 Dichlobentiazox结构式
Dichlobentiazox对大鼠毒性较低,在环境中的残留物是其母体化合物,无致癌性、生殖毒性、致畸性和遗传毒性。
Dichlobentiazox是日本组合化学在招引糖精养殖物的进程中发现的是一种全新杀菌剂,含有苯并异噻唑和异噻唑基团。FRAC尚未对其作用机制进行分类,但招引公司研讨其可能为植物小心激活剂。
Dichlobentiazox防治谱广,捏效期长。在不同的环境要求和处理秩序下,dichlobentiazox对稻瘟病等具有踏实的防治成果,且安全性高,对水稻幼苗滋长无阻挠作用,对种子出芽也无蔓延。除水稻外,dichlobentiazox还能防治黄瓜霜霉病、炭疽病、白粉病、灰霉病、细菌性雀斑病,小麦白粉病、颖枯病、叶锈病,水稻稻瘟病、纹枯病、白叶枯病、细菌性谷枯病、细菌性立枯病、褐斑病、褐变病,苹果黑星病等病害高效。
组合化学工业株式会社、庵原化学工业株式会社将包括dichlobentiazox化合物在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2017268),并提交PCT肯求,外洋公布号WO2007129454,专利肯求日2007年4月20日。该专利取得中国、欧洲、日本、韩国、好意思国等授权。
组合化学已递交dichlobentiazox登记肯求贵寓,登记作物为水稻,本年有望登记、上市。
3.4 氟茚唑菌胺(fluindapyr)
氟茚唑菌胺为新式吡唑酰胺类杀菌剂,英文通用名fluindapyr,招引代号IR9792、F9990。其CAS登录号为1383809-87-7,结构式如图13。
图13 氟茚唑菌胺的结构式
氟茚唑菌胺为琥珀酸脱氢酶阻挠剂(SDHI)类杀菌剂,作用于病原菌线粒体呼吸电子传递链上的复合体Ⅱ,通过滋扰病原菌细胞线粒体呼吸作用,进而导致生物体短缺亏空。
氟茚唑菌胺为广谱、内吸性杀菌剂,具有保护、诊疗、吊销活性。其适用作物无边,可用于谷物、大豆、水稻、坚果树、油菜、玉米、棉花、果蔬、草坪和不雅赏植物等,防治包括壳针孢属(Septoria spp.)、链格孢属(Alternaria spp.)引起的病害,大豆亚洲锈病、叶枯病、纹枯病、稻瘟病、花枯病、菌核病、炭疽病、灰霉病和白粉病。氟茚唑菌胺高效防治病害的同期,还能汲引招物产量。富好意思实公司在我国开展的田间小区药效测验完毕标明:42%氟茚唑菌胺悬浮剂在有用因素用量100~120 g/hm2时,病害发病前或发生初期喷雾,施药3次,拆开7 d驾驭,对黄瓜白粉病的防效为80%~90%,对番茄灰霉病的防效为75%~85%。
意赛格公司将包括氟茚唑菌胺在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2655333),并提交了PCT肯求,外洋公布号WO2012084812A1,肯求日2011年12月19日。该专利取得中国、阿根廷、澳大利亚、巴西、加拿大、意大利、日本、韩国、好意思国等授权。
氟茚唑菌胺领先由意大利意赛格(Isagro)发现,意赛格与好意思国富好意思实公司共同招引。2020年,富好意思实收购意赛格公司包括氟茚唑菌胺学问产权、专利期间、登记、制剂产物等在内的全球金钱。
2019年12月,意赛格基于氟茚唑菌胺的乳油产物Zaltus(100 g/L氟茚唑菌胺+100 g/L四氟醚唑)在巴拉圭首登,用于防治大豆亚洲锈病。2020年12月,氟茚唑菌胺在好意思国的登记公示,登记产物为其悬浮剂,用于大豆、谷物(除水稻)、谷物饲料、草料、坚果树等,以及非农限制,包括高尔夫球场、草坪、不雅赏植物、花草等。2021年,富好意思实氟茚唑菌胺产物新式杀菌剂Onsuva(氟茚唑菌胺与苯醚甲环唑的复配制剂)将在阿根廷上市,用于大豆和花生。
氟茚唑菌胺已肯求中国、欧盟登记,展望2022年在中国上市。
3.5 Ipflufenoquin
Ipflufenoquin是日本曹达株式会社(Nippon-Soda)招引的喹啉类杀菌剂,招引代号NF-180。其CAS登录号为1314008-27-9,结构式如图14。
图14 Ipflufenoquin结构式
Ipflufenoquin安全性高,对东说念主类莫得健康胁迫,对所测试的非靶标生物,包括鸟类、蜜蜂和陆生植物等,均无令东说念主担忧的风险。
Ipflufenoquin作用机制新颖,FRAC尚未对其作用机制分类。Ipflufenoquin杀菌谱广,可用于水稻、大麦、小麦、番茄、马铃薯、苹果、葡萄、香烟等,防治黑星病、雀斑落叶病、灰星病、炭疽病、菌核病、白粉病、霜霉病、晚疫病等。其还用于抗性贬责,可有用防治对现存药剂产生抗性的病原菌,包括黑星菌属(Venturia spp.)、葡萄孢属(Botrytis spp.)和核盘菌属(Sclerotinia spp.)等。
2017年,湖南省永顺县农业局开展田间小区测验考据ipflufenoquin产物对水稻稻瘟病及水稻滋长后期叶部病害的防效,测验于水稻破口抽穗前3~5 d和王人穗期(80%稻株抽穗)喷雾施药2次。完毕清晰,ipflufenoquin对稻瘟病高效,且概况兼治水稻稻曲病和其他叶部病害;在测验用量下对水稻滋长安全,叶片健壮,无枯死兴奋。
日本曹达株式会社将包括ipflufenoquin化合物在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2522658),并提交PCT肯求,外洋公布号WO2011081174,肯求日2010年12月28日。该专利取得中国、澳大利亚、巴西、加拿大、欧洲、日本、韩国、好意思国等多个国度和地区授权。
日本曹达在日本提交了3个基于ipflufenoquin的登记肯求,有用因素含量永诀为20%、10%和8%,肯求登记作物包括多种生果、蔬菜及水稻等。2021年,基于ipflufenoquin的产物在好意思国登记,用于防治梨果赤霉病、白粉病,以及杏褐腐病、疮痂病、炭疽病、叶斑病等。
4 杀线虫剂
新近登记、上市的杀线虫剂有:cyclobutrifluram、三氟咪啶酰胺。
4.1 Cyclobutrifluram
Cyclobutrifluram为先正达公司招引的新式烟酰胺类含氟杀菌杀线虫剂,包含(1S,2S)-对映体和(1R,2R)-对映体,前者占比80%~100%,后者占0~20%。其CAS登录号为1460292-16-3,结构式如图15。
图15 Cyclobutriflura结构式
Cyclobutrifluram结构与氟吡菌酰胺(fluopyram)有相似之处,招引公司研讨其为线粒体电子传递链复合体II的阻挠剂。Cyclobutrifluram通过滋扰呼吸作用,使线虫幼虫麻木,从而导致细胞中能量消费,何况其能阻挠虫卵孵化。
Cyclobutrifluram防治谱广,可用于防治线虫,以及由线虫引起的主要真菌病害。其防治成果好,可有用限制黄瓜、番茄、玉米、大豆和甜菜等作物的根结线虫、胞囊线虫、短体线虫、瘿线虫、粒线虫、滑刃线虫、松树线虫、环形线虫、茎线虫、螺旋线虫等。Cyclobutrifluram使用通俗、便利,平直施用、种子处理均可,且用量较少。
先正达参股股份有限公司将包括cyclobutrifluram化合物在内的通式化合物肯求欧洲专利(EP2644595),并提交PCT肯求,外洋公告号WO2013143811,肯求日2013年3月6日。该专利取得中国、澳大利亚、巴西、加拿大、日本、韩国、好意思国等多个国度和地区授权。
2020年5月,先正达晓示推出基于cyclobutrifluram的新式杀菌杀线虫剂TYMIRIUM™,用于种子和泥土。TYMIRIUM™可长效防治总共主要农作物和种种地形中的多种线虫病和土传病害,尤其是对由镰刀菌引起的病害具有优异的防治成果。先正达狡计于2021/2022年在拉丁好意思洲早先推出TYMIRIUM™期间的产物。
4.2 三氟咪啶酰胺(fluazaindolizine)
三氟咪啶酰胺为杜邦公司(现科迪华)招引的新式磺酰胺类杀线虫剂,英文通用名fluazaindolizine,招引代号DPX-Q8U80。其CAS登录号为1254304-22-7,结构式如图16。
图16 三氟咪啶酰胺结构式
三氟咪啶酰胺为非熏蒸杀线虫剂,与现存杀线虫剂的作用靶标位点不同,据此研讨其具有新的作用机制。三氟咪啶酰胺对使用者安全,对环境友好,对成心节肢动物、传粉虫豸和泥土生物无害,不错更好地匡助农民经管泥土和作物,是害虫概括贬责系统(IPM)中的遐想产物。三氟咪啶酰胺与当然界华夏有或引入,匡助保捏作物和泥土健康的生物防治剂相容性极好,如成心的真菌和细菌、线虫,以偏执他病笃的非靶标生物等。
三氟咪啶酰胺适用作物无边,防治谱广。其可用于果类和瓜类蔬菜,根菜类作物(胡萝卜、甘薯、马铃薯),大豆,甘蔗,咖啡,谷物,油菜,坚果树,核果和葡萄;防治香烟根结线虫、大豆胞囊线虫、草莓滑刃线虫、马铃薯茎线虫、松材线虫、粒线虫及短体(根腐)线虫等多种线虫。其施用神态活泼,滴灌、喷雾、泥土施用均可,用量左证施用神态而不同,时时有用因素用量在0.25~2 kg/hm2。
招引公司就三氟咪啶酰胺在北好意思、拉好意思、欧洲以及亚太地区开展了渊博的实践室、温室以及田间测验。测验完毕解释,三氟咪啶酰胺不错很好地限制植物寄生线虫为害,对多种根结线虫(Meloidogyne spp.),其他病笃的植物寄生线虫,如肾形线虫(Rotylenchulus reniformis)、剑线虫(Xiphinema spp.)、螺旋线虫(Helicoty lenchus spp.),以偏执他线虫种类,如短体线虫(Pratylenchus spp.)等高效。同期测验也证据,三氟咪啶酰胺减少了寄生线虫对植物根系酿成的挫伤,汲引了作物的品性和产量。
杜邦公司将包括三氟咪啶酰胺在内的通式化合物肯求了欧洲专利(EP2427058),并提交PCT肯求,外洋公布号WO2010129500,肯求日2010年5月4日。该专利取得中国、澳大利亚、加拿大、欧洲、日本、韩国、好意思国等多个国度和地区授权。
2021年,三氟咪啶酰胺将在加拿大、好意思国、澳大利亚登记。加拿大登记产物的商品名为Salibro,用于防治植物寄素性线虫,如块茎、球茎、葫芦科蔬菜,果蔬以及胡萝卜的根结线虫。好意思国登记产物用于包括胡萝卜和葫芦科蔬菜,某些果类、块茎和球茎蔬菜,以及某些施用其他杀线虫剂后一年内不行正常完毕的作物,如柑橘类生果、核果、坚果和微型攀藤果(绒毛猕猴桃之外)。澳大利亚登记产物的商品名为Salibro Reklemel,用于限制葫芦、瓜果类蔬菜和块茎类蔬菜的根结线虫。
2020年11月,科迪华三氟咪啶酰胺(锐根好意思®)杀线虫产物深力保®在中国植保双交会上亮相。深力保®高效、安全,使用频次低,且具有高选拔性,能为根系提供捏久保护,是泥土概括贬责的有用器用。
作家:江苏省农药协会 农药资讯网 顾林玲动漫 h